三名科學家同獲2022年諾貝爾化學獎，“點擊化學”創(chuàng)始人夏普萊斯Sharpless二次拿諾獎

發(fā)布日期：2022年10月05日    瀏覽次數(shù)：427     關鍵字： 公司 新聞

北京時間10月5日17時45分，瑞典皇家科學院宣布將2022年諾貝爾化學獎授予美國化學家卡羅林·貝爾托西（Carolyn R. Bertozzi）、丹麥化學家摩頓·梅爾達爾Morten Meldal以及美國化學家巴瑞·夏普萊斯（K. Barry Sharpless），以表彰他們在點擊化學和正交化學研究方面的貢獻。

繼F.Sanger之后，Sharpless先生也兩度成為諾貝爾化學獎的得主。2001年，諾貝爾獎的一半授予了Sharpless以表彰他在不對稱催化氧化領域的貢獻（另一半授予了William S. Knowles和Ryoji Noyori三位化學家以表彰他們在催化氫化方面的貢獻）。2022年，諾貝爾獎再度授予Sharpless，表彰他在點擊化學方面的開創(chuàng)性工作。

點擊化學

“點擊化學”一詞由Sharpless于1998年創(chuàng)造，常用于生物相容性的小分子反應。點擊化學反應具有模塊化、高產(chǎn)率、對氧氣、水和溶劑參數(shù)不敏感的特征，并且具有良好的區(qū)域選擇性和立體選擇性。這一反應允許將選擇的底物與特定的生物分子迅速地、不受干擾地、生物無害地連接起來。這類反應在生物分子的檢測、定位和鑒定以及藥物開發(fā)等領域都發(fā)揮了巨大的作用。

生物正交化學

生物正交化學是指可以在生命系統(tǒng)內(nèi)發(fā)生而不干擾天然生化過程的一類化學反應，在生物分子的檢測、定位等領域扮演了重要角色。生物正交化學不僅具有速度快、選擇性高的特點，還兼具良好的生物相容性與生物惰性，這使得它不會干擾生命系統(tǒng)內(nèi)的正常生化過程。

卡羅林·貝爾托西（Carolyn R. Bertozzi）是化學生物和糖科學領域的先驅和頂尖科學家。其于1993年在加州大學伯克利分校獲得博士學位，現(xiàn)為斯坦福大學教授。她發(fā)明了“生物正交化學”這一術語，用來概括能夠在活體細胞中不受干擾地發(fā)生的化學耦合反應。

摩頓·梅爾達爾（Morten Meldal）是丹麥有機化學家，于1986年在丹麥技術大學獲得博士學位，現(xiàn)為哥本哈根大學教授。主要研究組合化學和多肽化學。此外，Meldal教授也因銅催化疊氮和炔烴環(huán)加成反應(CuAAC Reaction)為關鍵反應的點擊化學（Click chemistry）的共同開發(fā)者而聞名。

巴瑞·夏普萊斯（K. Barry Sharpless）1941年出生于美國賓夕法尼亞州費城，1968年獲得斯坦福大學博士學位，現(xiàn)為美國斯克里普斯研究所教授。其一直致力于不對稱氧化催化反應的研究工作，2001年他與美國科學家William S. Knowles、日本科學家Ryoji Noyori共同獲得諾貝爾化學獎。這是巴瑞·夏普萊斯繼2001年之后第二次獲獎，也成為歷史上第二個兩次獲得諾貝爾化學獎的科學家。另一位是英國生物化學家弗雷德里克·桑格（Frederick Sanger），曾于1958年及1980年兩度獲獎。

巴瑞·夏普利斯是“點擊化學”創(chuàng)始人，最早在1998年初步提出，并在其后逐步完善的一個合成概念。它的核心理念是：合成化學要以分子功能為導向，通過小單元的簡便拼接，快速可靠地完成各種各樣分子的化學合成?；邳c擊化學的概念，夏普利斯團隊分別在2002年、2014年發(fā)現(xiàn)了兩個最具代表性的反應：一價銅離子催化的疊氮化物-端炔烴環(huán)加成反應（CuAAC）和六價硫氟交換反應（SuFEx）。一價銅離子催化的疊氮化物-端炔烴環(huán)加成反應（CuAAC）點擊化學是目前最為有用和引人注目的合成理念之一，極大地促進了材料化學、化學生物學、藥物化學、超分子化學等領域的發(fā)展。

諾貝爾化學委員會主席Johan Aqvist表示，“今年的化學獎不是處理過于復雜的問題，而是處理簡單易行的事情，功能分子甚至可以通過直接的途徑構建?！比ツ甑闹Z貝爾化學獎授予兩名科學家，分別為德國科學家本杰明·李斯特（Benjamin List）和美國科學家大衛(wèi)·麥克米倫（David MacMillan ），以表彰他們在發(fā)展不對稱有機催化中的貢獻。

自1901年至2021年，諾貝爾化學獎共授予190位獲獎者。截至2022年，諾貝爾化學獎歷次頒獎中，有63次為單獨獲獎者，25次為兩人共享，26次為三人共享。該獎項在1916年、1917年、1919年、1924年、1933年、1940年、1941年和1942年八次未頒獎?；瘜W獎獲獎者的年齡跨度長達62歲。最年輕的是法國物理學家弗雷德里克·約里奧（Frédéric Joliot），其在1935年與妻子伊雷娜·約里奧-居里（Irène Joliot-Curie）一起獲得化學獎時年僅35歲。最年長的是美國物理學家約翰·古迪納夫（John. B. Goodenough），他在2019年獲得化學獎時已97歲，也是迄今為止獲得諾貝爾獎時年齡最大的科學家。

在諾貝爾化學獎百余年歷史中，一共有七位女性獲獎，分別為瑪麗·居里、伊雷娜·約里奧-居里、多蘿西·克勞福特·霍奇金、艾妲·尤納特、弗朗西斯·阿諾德、珍妮弗·道德納、埃馬紐埃爾·卡彭蒂耶。其中，瑪麗·居里還曾于1903年獲得諾貝爾物理學獎，是目前唯一的一位獲得兩種不同學科諾貝爾獎的女性。

點擊化學和生物正交反現(xiàn)在被全球各地的科學家們用于探索細胞和跟蹤生物過程。比如，利用生物正交反應，研究人員改進了癌癥藥物的靶向性，目前正在臨床試驗中開展相關測試。點擊化學和生物正交反應將化學帶入了功能主義時代，這會給人類帶來了巨大的利益和福祉。